抗肿瘤药物治疗指数低、毒性大，其在体内的药代动力学过程存在显著个体差异。癌症患者常需联合用药，治疗效果与患者基础体征密切相关。因此，临床应用抗肿瘤药物时，需进行治疗药物监测。
抗肿瘤药物浓度监测主要针对细胞毒类药物和小分子激酶抑制剂。细胞毒类药物按体表面积给药，仅考虑身高和体重，忽略了基因、酶活性、疾病状态及联合用药等因素，存在不足；小分子激酶抑制剂按说明书给药（固定剂量），未充分考虑个体差异。抗肿瘤药物浓度监测可有效降低细胞毒类药物的毒副反应发生率，提高小分子激酶抑制剂的有效率，实现精准用药。
