人体中的睾酮在血液循环中大部分是以与蛋白质结合的形式存在，少量是以非蛋白结合的游离状态存在。与蛋白结合形式存在的睾酮不具有生物活性，只有1-2%的游离睾酮具有活性，能自由扩散进入细胞，与雄激素受体结合，发挥生物作用。对于了解自身睾酮状态、辅助诊断雄激素相关疾病的检查，游离睾酮具有更加针对的指征意义。在临床上，平衡透析联合液相色谱串联质谱法是游离睾酮检测的“金标准”。
